La administración controlada y localizada de anticoagulantes puede mejorar el tratamiento de los coágulos sanguíneos

La heparina se ha utilizado durante mucho tiempo como anticoagulante o anticoagulante para pacientes con trastornos de la coagulación de la sangre o después de una cirugía para prevenir complicaciones. Pero el medicamento sigue siendo difícil de dosificar correctamente, lo que puede conducir a una sobredosis o una dosis insuficiente.

Un equipo de investigadores de Penn State combinó heparina con un fragmento de proteína, un péptido, para retardar la liberación del fármaco y transportarlo directamente al sitio del coágulo. Publicaron sus hallazgos en la revista Pequeña.

«Queríamos desarrollar un material que pueda liberar gradualmente heparina con el tiempo en lugar de la iteración actual que se elimina del cuerpo en un par de horas», dijo el autor correspondiente Scott Medina, profesor asociado de ingeniería biomédica de Penn State. «También queríamos administrar el medicamento a través de la piel en lugar de por vía intravenosa».

Cuando se mezclan, los péptidos con carga positiva y la heparina con carga negativa se unen para crear una pasta nanogranular que se puede inyectar debajo de la piel, formando una acumulación de material que luego se difunde en el sistema circulatorio y viaja a los coágulos de sangre cuando aparecen. El flujo turbulento de líquido cerca de un coágulo de sangre provoca que los dos materiales se separen, lo que permite que la heparina comience su acción anticoagulante.

«El péptido es ideal para combinar con la heparina porque esencialmente bloquea la acción de la heparina hasta que se necesita en el cuerpo», dijo Atip Lawanprasert, estudiante de doctorado en ingeniería biomédica y primer autor del artículo. «El péptido también tiene algunas propiedades anticoagulantes por sí mismo: se une a las plaquetas en la sangre, lo que permite la acción en el sitio de la coagulación».

Sin un agente aglutinante agregado, la heparina aplica sus propiedades anticoagulantes indiscriminadamente, no solo en los sitios de coágulos de sangre, y se elimina rápidamente, su vida media es de solo 60 a 90 minutos. Usando ensayos preclínicos con animales, los investigadores determinaron que la adición de péptido permite un aumento dramático de la vida media de la heparina, hasta casi 24 horas.

“El péptido aumenta los efectos de la heparina en más de diez veces más de lo que se usa actualmente”, dijo Medina. «El aumento de la vida media permite tratamientos sostenidos para los pacientes, menos desperdicio de medicamentos y una dosificación más precisa. Eventualmente, esto podría permitir que el medicamento se inyecte debajo de la piel solo una vez al día, en lugar de un goteo intravenoso durante todo el día».

A continuación, los investigadores planean replicar el estudio en un entorno clínico, así como estudiar el efecto de la toxicidad del medicamento en el cuerpo si se administra durante varios días.