KNX-002 inhibe PfMyoA. a KNX-002 inhibe activado por actina (círculos rojos llenos, IC50= 7,2 µM, (IC del 95 %, 5,8–9,0 µM), norte = 3) y la actividad ATPasa basal (círculos rojos abiertos, IC50= 3,6 µM (IC del 95 %, 3,0–4,5 µM), norte= 3). KNX-002 tiene poco efecto sobre la ATPasa activada por actina de la miosina esquelética (SkMyo2, cuadrados negros, IC50> 200 µM, norte = 2) o miosina cardíaca (triángulos negros, IC50> 100 µM, norte= 2). Los datos de PfMyoA se representan como valores medios ± SD. b Se indican los grupos constituyentes de la estructura KNX-002. C Se cuantificó la inhibición del crecimiento del estadio sanguíneo del parásito asexual por KNX-002 (IC50= 18,2 µM, norte= 2). Los datos de origen se proporcionan como un archivo de datos de origen. Crédito: Comunicaciones de la naturaleza(2023). DOI: 10.1038/s41467-023-38976-7
Por primera vez, científicos del CNRS, en colaboración con colegas estadounidenses e ingleses, han identificado y descrito por primera vez una molécula capaz de impedir la invasión de las células sanguíneas por parásitos del género Plasmodium, responsables de la malaria.
Sus hallazgos, que acaban de publicarse en Comunicaciones de la naturaleza, confirman el papel clave que desempeña la miosina A, el «motor molecular» de Plasmodium, en su infiltración de huéspedes humanos y la penetración de sus glóbulos rojos, lo que desencadena ataques de malaria. La miosina A se encuentra en todas las formas adoptadas por Plasmodium durante el curso de una infección, lo que la convierte en un objetivo conveniente para un inhibidor.
Ahora se sabe que existe ese inhibidor: denominado KNX-002, su estructura y modo de unión se determinaron mediante cristalografía, y sus efectos se probaron in vitro en los glóbulos rojos. Su descubrimiento allana el camino para el desarrollo de una nueva clase de antipalúdicos.
Más información:
Dihia Moussaoui et al, El mecanismo de inhibición de moléculas pequeñas de la miosina A de Plasmodium falciparum informa el diseño de fármacos antipalúdicos, Comunicaciones de la naturaleza(2023). DOI: 10.1038/s41467-023-38976-7
Citación: La investigación sobre la malaria identifica una nueva molécula con potencial terapéutico (16 de junio de 2023) consultado el 17 de junio de 2023 en https://medicalxpress.com/news/2023-06-malaria-molecule-therapeutic-potential.html
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