La regulación canónica Src implica la transición de un estado cerrado inactivo a una forma abierta activa. Crédito: 2023 Mezquita et al.
Una nueva perspectiva de investigación fue publicada en Oncotargettitulado «Apuntar al elemento regulador Src N-terminal en el cáncer».
Las vías de señalización que muestran las células cancerosas suelen estar compuestas por los mismos componentes que las fisiológicas, pero el resultado general es una desregulación patológica. En este nuevo artículo, los investigadores Betlem Mezquita, Marjorie Reyes-Farias y Miquel Pons de la Universitat de Barcelona y la Universitat Internacional de Catalunya analizan la proteína tirosina quinasa Src no receptora como un buen ejemplo.
«Src, el primer oncogén descubierto, es el miembro principal de la familia de quinasas Src (SFK) que incluye Fyn, Yes, Blk, Yrk, Fgr, Hck, Lck y Lyn», dicen los investigadores.
Src es el primer protooncogén descrito y un jugador demostrado en la progresión del cáncer, ya que afecta la proliferación, la invasión, la supervivencia, la troncalidad del cáncer y la resistencia a los medicamentos. La activación de Src está relacionada con un mal pronóstico en muchos tipos de cáncer, aunque rara vez se observan mutaciones en esta proteína. Además, al ser un objetivo demostrado contra el cáncer, la inhibición inespecífica de la actividad de la quinasa ha demostrado ser ineficaz en la clínica ya que la inhibición de Src en células no cancerosas da como resultado una toxicidad inaceptable.
Por lo tanto, existe la necesidad de nuevas regiones diana en Src que puedan inhibir la actividad de Src solo en ciertos tipos de células, por ejemplo, células cancerosas, mientras mantienen la actividad fisiológica normal en células sanas. El elemento regulador N-terminal Src (SNRE) incluye la región intrínsecamente desordenada poco estudiada con secuencias únicas para cada uno de los miembros de la familia Src. En esta perspectiva, los investigadores discuten los mecanismos de regulación no canónicos que involucran a la SNRE y su uso potencial como oncotargets.
«Nuestro grupo ha diseñado un sistema de cribado para buscar en bibliotecas químicas ligantes del Src SNRE [88] y actualmente estamos siguiendo una pista prometedora», dicen los autores.
Más información:
Betlem Mezquita et al, Apuntando al elemento regulador Src N-terminal en el cáncer, Oncotarget (2023). DOI: 10.18632/oncotarget.28434
Proporcionado por Impact Journals LLC
Citación: Targeting the Src N-Terminal regulator element in cancer (9 de junio de 2023) recuperado el 9 de junio de 2023 de https://medicalxpress.com/news/2023-06-src-n-terminal-regulatory-element-cancer.html
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