Motivos de unión a PH como plataforma para el diseño de fármacos: lecciones de los receptores activados por proteasas

Se publicó un nuevo artículo editorial. publicado en Oncocienciatitulado «Motivos de unión a PH como plataforma para el diseño de fármacos: lecciones de los receptores activados por proteasas; PAR».

Si bien la terapia dirigida contra el cáncer depende en gran medida de vías oncogénicas específicas o es conferida por alteraciones genéticas, sigue siendo un desafío y algo decepcionante. El alto nivel de fracaso depende de la interacción entre la dosis para la terapia deseada y la toxicidad, es decir, el índice terapéutico. Además, se debe tener en cuenta la respuesta de resistencia que se desarrolla con el tiempo a un fármaco determinado y que contribuye enormemente al inconveniente en cuestión.

En este nuevo editorial, los investigadores Jeetendra Kumar Nag, Amnon Hoffman, Chaim Gilon, Beatrice Uziely y Rachel Bar-Shavit del Centro Médico de la Universidad Hebrea Hadassah y la Universidad Hebrea destacan la necesidad de rutas de selección alternativas.

«Aunque la contribución de los receptores acoplados a proteína G (GPCR) en el cáncer está aumentando, las terapias basadas en GPCR son raras», escriben los investigadores.

Es importante destacar que los GPCR participan en muchos aspectos de la tumorigénesis, incluida la proliferación, la invasión, la supervivencia en sitios secundarios, la raíz del cáncer y las vías de señalización asociadas al cáncer. De hecho, los análisis de población de big data indican la importancia de los GPCR como objetivos valiosos para la terapia contra el cáncer. Los receptores activados por proteasa (PAR), un subgrupo de GPCR, forman una familia de cuatro miembros; PAR1-4.

«Las bases de datos TCGA y GTEx muestran que PAR2/F2RL1 se sobreexpresa significativamente en muchos tipos de neoplasias epiteliales, entre las que se encuentran el cáncer de colon, mama y ovario», concluyen los autores.

Proporcionado por Impact Journals LLC